Как Relistor може да облекчи индуцирания от опиоиди запек?
Релистор е лекарство, което хората използват за лечение на запек, който опиоидните лекарства могат да причинят. Релистор е ефективен, тъй като го прави, без да намалява облекчаващите ефекти на опиоидните лекарства.
Хората, които имат силна болка, могат да получат рецепта за опиоидни лекарства от своя лекар. Тези опиоиди обаче могат да причинят тежък запек при някои индивиди. Това се случва, защото те действат, като се свързват с опиоидните рецептори както в централната нервна система, така и в червата.
Човек, който приема опиоидни лекарства, може да спре да използва облекчаване на болката, тъй като запекът причинява толкова много дискомфорт. В резултат на това силната болка след това се връща.
Релисторът, известен също като метилналтрексон бромид, може да помогне на хората в тази ситуация.
В тази статия ние обясняваме как действа Relistor, неговата ефективност и възможните рискове от употребата на това лекарство.
Как работи Релистор
Опиоидите, като морфин, спират болката чрез обезболяващи рецептори на болката в мозъка. Те също така изтръпват рецепторите в храносмилателния тракт.
Изтръпването в храносмилателната система означава, че мускулите не придвижват несмляна храна и изпражнения към ректума.
Колкото по-бавно се придвижва храната през храносмилателния тракт, толкова повече вода поглъща дебелото черво от храната. След това изпражненията стават сухи и твърди.
Междувременно контракциите се случват в средата на тънките черва, но не изтласкват храната напред. Храносмилателната система отделя по-малко течности, желанието за дефекация намалява и резултатите от запек са.
Релистор или метилналтрексон бромид блокира сковаващите ефекти на опиоидите в червата. Лекарството се свързва с рецепторите в червата, блокирайки ефекта на морфина върху тях и така те вече не са вцепенени. Това означава, че мускулите в червата могат да обработват изпражненията нормално още веднъж.
Релисторът не навлиза в мозъка, така че морфинът продължава да действа обезболяващо. Ако лекарството трябваше да навлезе в мозъка, това би отменило болкоуспокояващите ефекти на морфина, оставяйки индивида отново в болка.
Ефекти
Метилналтрексонът е високоефективно лекарство.
Едно проучване от 2016 г. установи, че 45,9% от хората, приемащи метилналтрексон, са получили безспасително движение на червата в рамките на 4 часа от първата доза. До петата седмица от приема на лекарството, около 70 процента от участниците са имали три или повече движения на червата без спасяване на седмица.
Отворено проучване от 2017 г. също установи, че единствените неблагоприятни ефекти, проявяващи се при хора, приемащи лекарството в продължение на 48 седмици, са гадене, коремна болка и диария и те са само леки до умерени. В това проучване 34,1% от инжекциите предизвикват движение на червата в рамките на 4 часа.
Рискове
Някои често срещани странични ефекти на Relistor включват:
- болка в корема
- метеоризъм
- гадене
- виене на свят
- диария
Хората могат също така да открият, че се изпотяват повече от обикновено след приема на Релистор.
Нежеланите ефекти са малко вероятни и много малко хора спират да приемат лекарството поради тежестта на страничните ефекти.
Въпреки това, хората, които имат стомашно-чревна блокада, не трябва да приемат Релистор.
Разработване и използване
През 1978 г. колеги от Чикагския университет започнаха да търсят начини да помогнат на хората, които не биха приемали морфин от болка поради непоносим запек. Те искаха да намерят лекарство, което да лекува запека, без да намалява болкоуспокояващите ефекти на опиоида.
Водещият изследовател д-р Леон Голдбърг забеляза, че вече са на разположение лекарства, включително лоперамид, които въздействат върху опиоидните рецептори на храносмилателната система, без да преминават в мозъка.
Екипът започна да проверява съединения в търсенето на лекарство, което да облекчи запека, без да навлиза в мозъка и да неутрализира болкоуспокояващите ефекти на морфина.
Обещаващо беше съединението, наречено N-метил-налтрексон (MNTX), което германската фармацевтична компания Boehringer Ingelheim направи.
През 2005 г., след тестове, две фармацевтични компании подписаха споразумение за разработване на лекарството и продажба на метилналтрексон.
Новото лекарство ще лекува индуцирани от опиоиди странични ефекти, включително запек и следоперативен илеус. При това състояние част от червата се парализира и стомашните мускули не могат да изтласкат храната напред. Следоперативен илеус може да се появи след коремна операция.
Администрацията по храните и лекарствата (FDA) одобри Relistor за лечение на запек, предизвикан от опиоиди през 2008 г.
В:
Има ли естествени алтернативи на Релистор за хора с индуциран от опиоиди запек?
A:
Пийте много течности, останете възможно най-активни, не отлагайте ходенето до тоалетната, когато се появи желанието, и увеличете приема на влакнести плодове и зеленчуци. Ако движението на червата стане по-трудно, добавянето на дневни дози от билков екстракт, наречен сена, може да помогне.
Алън Картър, PharmD Отговорите представляват мненията на нашите медицински експерти. Цялото съдържание е строго информационно и не трябва да се счита за медицински съвет.
