Хронична болка: Ново съединение може да замести опиоидите
Изследователите тестваха алтернатива на опиоидите в миши модел на хронична болка и установиха, че тя е безопасна, ефективна и не притежава нито един от страничните ефекти на опиоидите.
Националните здравни институти (NIH) изчисляват, че в САЩ 25,3 милиона възрастни имат хронична болка.
Казва се, че човек има хронична болка, когато изпитва болка всеки ден в продължение на 3 месеца.
Други 40 милиона американски индивиди изпитват силни нива на болка.
Опиоиди като морфин и фентанил рутинно се предписват за лечение на „основния проблем на общественото здраве“, който е хронична болка, но прекомерното предписване на опиоиди също е довело до криза в общественото здраве.
Опиоидите активират центровете за възнаграждение в мозъка, което ги прави силно пристрастяващи. В САЩ над 2 милиона души са развили „нарушения на употребата на вещества“ в резултат на предписването на опиоидни болкоуспокояващи.
Освен това в дългосрочен план опиоидите може дори да не са полезни за лечение на хронична болка, тъй като тялото става толерантно към лекарствата. Също така опиоидите могат да направят тялото още по-чувствително към болка, а някои проучвания показват, че те могат да повишат риска от хронична болка в дългосрочен план.
В този контекст необходимостта от създаване на по-безопасни алтернативи на опиоидите е остра. Ново изследване носи някои много необходими надежди, тъй като модифицираната форма на ботулинов токсин се доказа като безопасна и ефективна за лечение на хронична болка при гризачи.
Мария Майаро, която е научен сътрудник в отдела за клетъчна и развитие на биологията в Университетския колеж в Лондон (UCL) в Обединеното кралство, е водещ автор на статията.
Констатациите вече са публикувани в списанието Наука Транслационна медицина.
Създаване на „бойна глава“ за заглушаване на болката
Maiarù и нейните колеги разрушиха молекула на ботулин и я реконструираха с помощта на опиоид, наречен дерморфин.
По този начин те създадоха съединение, което наричат derm-bot, което използваха за изключване на сигналите за болка, които невроните на гръбначния мозък изпращат в мозъка.
Първо, дерморфинът се свързва с опиоидните рецептори на повърхността на невроните. След това това дава на дерм-бот съединението достъп вътре в клетката, където ботулинът блокира освобождаването на невротрансмитера, който пренася болковия сигнал в мозъка.
Съавторът на съответното изследване проф. Базбек Давлетов - от Катедрата по биомедицински науки в Университета в Шефилд, също във Великобритания - казва: „Трябваше да намерим най-добрата болка, насочена към молекулярните части, за да насочим ботулиновата заглушителна„ бойна глава “към система за контрол на болката в гръбначния стълб. "
„За това разработихме молекулярна система Lego, която ни позволява да свържем ботулиновата„ бойна глава “с навигационна молекула, в случая силния опиоид, наречен дерморфин, позволяващ създаването на […] дълготрайни болкоуспокояващи без странични ефекти на опиоидите. "
Съединението може да революционизира лечението
За да тестват ефектите и поведението на съединението в миши модел на възпаление и хронична болка, изследователите са лекували 200 мишки с един изстрел или derm-bot, sp-bot - който е различно модифицирана ботулинова молекула - или с едно инжектиране на морфин.
Поведението на всички гризачи беше проследено в продължение на 5 години. През това време бяха изследвани отговорите на гризачите към болката, както и местоположението и свързващите свойства на двете съединения на основата на ботулин.
„Бяхме впечатлени, когато видяхме, че една малка инжекция е достатъчна, за да спре хроничната болка, причинена от възпаление и увреждане на нервите, за поне месец“, казва Maiarù.
„Както sp-bot, така и derm-bot имат дълготраен ефект както в [възпалителния], така и в невропатичния модел на болка, като успешно заглушават невроните без клетъчна смърт“, продължава тя.
„Освен това - казва Майар - еднократно инжектиране на derm-bot намалява механичната свръхчувствителност в същата степен като морфина. Надяваме се да продължим разследванията си с цел да преведем това в клиниката. "
Лекарството „избягва нежеланите събития на толерантност и пристрастяване, често свързани с многократна употреба на опиоидни наркотици“, обяснява съавторният автор на изследването, професор от UCL, Стив Хънт.
„Наистина би могло да промени революцията в лечението на хроничната болка, ако можем да я преведем в клиниката, премахвайки необходимостта от ежедневен прием на опиоиди.“
Проф. Стив Хънт
