Пробив на опиоидната криза: Непристрастяващото болкоуспокояващо лекарство е ефективно
Учените са тествали непристрастяващо болкоуспокояващо средство при примати и са установили, че е безопасно и ефективно. Фактът, че съединението е било успешно при вид, толкова тясно свързан с хората, засилва откритията, които могат да помогнат за решаването на опиоидната криза в общественото здраве.
Националният институт за злоупотреба с наркотици (NIDA) изчислява, че над 115 души в САЩ умират от предозиране на опиоиди всеки ден.
Произходът на опиоидната криза в общественото здраве може да бъде проследен в края на 90-те години, когато лекарите започнаха да предписват болкоуспокояващи, базирани на опиоиди, като хидрокодон (марка Vicodin), оксикодон, морфин, кодеин, фентанил и много други. по-висока ставка.
Според NIDA през 2015 г. над 33 000 американски индивида са починали от предозиране с опиоиди, а други 2 милиона живеят с нарушения на злоупотребата с опиоиди. Понастоящем до 29 процента от тези, на които са предписани болкоуспокояващи, в крайна сметка злоупотребяват с тях.
NIDA също така подкрепя изследователските усилия за разработване на алтернативи на тези силно пристрастяващи лекарства. Едно такова усилие наскоро се оказа успешно.
Екип от учени, ръководен от проф. Мей-Чуан Ко от медицинския център на баптистите Wake Forest в Уинстън-Салем, Северна Каролина, разработи болкоуспокояващо, което не води до пристрастяване, наречено AT-121.
Изследователите току-що са тествали съединението в вид нечовешки примати, наречени резус маймуни, и са публикували резултатите от своите експерименти в списанието Наука Транслационна медицина.
„Morphine-like“ AT-121 блокира потенциала за злоупотреба
AT-121 е проектиран с двойна цел: да блокира пристрастяващото действие на опиоидите и да облекчи хроничната болка едновременно.
За тази цел проф. Ко и колегите разработиха лекарството, така че едновременно да действа върху „mu” опиоидния рецептор, което прави опиоидите ефективни за облекчаване на болката и рецептора „ноцицептин”, който инхибира пристрастяващия ефект на опиоидите .
Някои от настоящите опиоиди, като фентанил и оксикодон, действат само върху му опиоидния рецептор, което е основната причина те да предизвикат пристрастяване и да имат широк спектър от странични ефекти.
Проф. Ко обяснява: „Разработихме AT-121, който комбинира двете дейности в подходящ баланс в една молекула, което според нас е по-добра фармацевтична стратегия, отколкото да има две лекарства, които да се използват в комбинация.“
В своите тестове изследователите разкриват, че новопроектираното съединение има "подобен на морфин" ефект за облекчаване на болката, но се нуждае само от 100-та част от типична доза морфин, за да постигне този ефект.
Важното е, че тъй като AT-121 е насочен към двата гореспоменати рецептора, той също така избягва страничните ефекти, които обикновено предизвикват други опиоиди, като „респираторна депресия, потенциал за злоупотреба, индуцирана от опиоиди хипералгезия и физическа зависимост“.
Както обяснява проф. Ко, „Нашите данни показват, че насочването към опиоидния рецептор на ноцицептин не само е наложило пристрастяване и други странични ефекти, но е осигурило ефективно облекчаване на болката.“
„[Т] неговото съединение“, продължава той, „също така е било ефективно при блокиране на потенциала за злоупотреба с опиоиди, отпускани по лекарско предписание, подобно на бупренорфина за хероин, така че се надяваме, че може да се използва за лечение на болка и злоупотреба с опиоиди.“
Той продължава да обяснява значението на тестването на съединението при примати.
„Фактът, че тези данни са били при нечовешки примати, тясно свързан вид с хората, е също така важен, тъй като показва, че съединения като AT-121 имат транслационния потенциал да бъдат жизнеспособна алтернатива на опиоидите или заместител на опиоидите по рецепта.“
Проф. Мей-Чуан Ко
Накрая проф. Ко излага следващите стъпки. Ако още предклинични проучвания докажат, че лекарството е безопасно, то ще бъде представено за одобрение на Администрацията по храните и лекарствата (FDA) и ако те го одобрят, лекарството може да бъде преместено в клинични изпитвания при хора.
