Това "активирано със светлина" лекарство може да лекува Паркинсон
За първи път учените разработиха светлинно активирано лекарство за лечение на болестта на Паркинсон директно в целенасочена част на мозъка.
Лекарството - което се активира чрез проникване на светлина през оптично влакно, имплантирано в мозъка - намалява симптомите на Паркинсон и подобрява двигателната функция при мишки.
В статия за работата, публикувана в Вестник за контролирано освобождаване, международният екип предполага, че „лекуваното“ лекарство може потенциално да лекува други двигателни разстройства.
Когато се активира от светлина, лекарството - наречено MRS7145 - блокира протеин, наречен „аденозин А2А рецептор“.
Предишни проучвания вече предполагат, че аденозин А2А рецепторът е обещаваща цел за мозъчни разстройства като болестта на Паркинсон.
Както обаче авторите обясняват в своя доклад, аденозиновите рецептори са разположени в целия мозък, което затруднява използването им за подбор и насочване само към определени части на мозъка.
Позволявайки „пространствено-времевия контрол на рецепторната функция“, новото светлинно активирано лекарство преодолява „някои от тези ограничения“, отбелязват авторите.
Паркинсон и фотофармакология
Над 10 милиона от световното население страда от болестта на Паркинсон, включително 1 милион души само в САЩ.
Болестта е за цял живот и се влошава с времето. Това засяга главно движението, предизвиквайки треперене, скованост, бавност и проблеми с баланса и координацията. Могат да възникнат и симптоми на неподвижност, като запек, нарушен сън, депресия, тревожност и умора.
Болестта на Паркинсон обикновено не настъпва преди 50-годишна възраст; само около 10 процента от случаите са диагностицирани в по-ранна възраст.
Възниква поради смърт на нервни клетки или неврони в част от мозъка, наречена substantia nigra. Тези неврони правят химически пратеник, наречен допамин, който освен всичко друго е важен за контролиране на движението.
Целта на много лекарства, предназначени за лечение на болестта на Паркинсон, е да възстановят нивата на допамин в мозъка. Блокирането на аденозиновите рецептори се предлага като цел за такива лечения, тъй като може да повиши нивата на допамин.
Фотофармакологията е сравнително нова медицинска област, която разработва лекарства, чиято мощност може да се включва и изключва само с помощта на светлина.
Подходът предлага възможност за контролиране на точното местоположение на освобождаването на лекарството в тялото, като по този начин се ограничават всякакви нецелеви странични ефекти. Пример е точното насочване на химиотерапевтичните лекарства към специфични ракови клетки.
Също така позволява прецизно определяне на времето на освобождаване на лекарството. Пример за това е освобождаването на лекарства за диабет тип 2, които хората могат да включват и изключват, когато и когато е необходимо.
Прецизното дозиране е очевидно предимство при употребата на лекарства, които постепенно губят своята ефективност и по този начин изискват по-големи дози, за да действат. Това се случва с леводопа, най-често срещаното лекарство за лечение на болестта на Паркинсон.
Леко активирано лекарство, тествано при мишки
MRS7145 е чувствителен към светлина производен на „SCH442416, [който] е селективен антагонист на аденозин А2А рецептора.“
Съединението е химически неактивно, докато се облъчи със светлина с дължина на вълната 405 нанометра, която е във виолетовата, видима част от спектъра и не е вредна за тъканите.
За своето проучване изследователите проведоха поредица от тестове. Първо, те показаха, че лекарството реагира на това, че се задейства от светлина в клетки, експресиращи аденозин А2А рецептора и блокира рецептора.
След това тестваха ефекта на лекарството върху двигателната функция на живи мишки. Те имплантираха оптично влакно в подходящата част от мозъка на мишките: стриатума.
Когато осветяват светлината с правилната дължина на вълната по влакното, мишките показват „значителна хиперлокомоция“. Това лечение също намалява ефекта на медикаментозна ригидност и тремор.
И накрая, те показаха, че подходът обърна и „двигателно увреждане“ в миши модел на болестта на Паркинсон.
Дистанционно управляван „пластир“
Съпътстващият автор д-р Франсиско Чируела от Института по неврология към Университета на Барселона в Испания обяснява, че вече има лечения за болестта на Паркинсон, при които се използват имплантирани в мозъка жици.
Той и колегите му предупреждават, че все още са много ранни дни и че има много работа, преди светлинно активираното лекарство да е готово за клинична употреба по подобен начин.
Въпреки това той предвижда бъдеще, в което пациентът да има генериращ светлина „пластир“, свързан с имплантираното влакно.
Активирането на светлината и по този начин времето за освобождаване на лекарството може да се контролира дистанционно от лекаря чрез приложение за смартфон.
Такъв подход може също да помогне за свеждане до минимум на проблемите с времето за определяне на дозата, които обикновено се появяват при лечението на дългосрочни заболявания, когато ангажираността с графиците на лечение може да започне да се отбелязва.
„Фината прецизност във времевото пространство ще позволи да се манипулират подробно невронните вериги и да се настрои функционирането на тези с терапевтични и невропротективни цели.“
Д-р Франсиско Чируела
